Orilissa（Elagolix）是一種口服促性腺釋放（GnRH）受體拮抗劑，主要用于治子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)的中度至重度疼痛?。以下是其關(guān)鍵信息：
1. ?作用機制?
通過競爭性結(jié)合垂體中的GnRH受體，抑制黃體生成素（LH）和卵泡刺（FSH）的分泌，從而降低雌和孕酮水平，緩解疼痛?。
2. ?適應(yīng)癥?
子宮內(nèi)膜異位癥引起的痛經(jīng)、非經(jīng)期盆腔疼痛及疼痛?。
2020年FDA擴展批準其復方制劑（含雌二醇和醋酸炔諾酮）用于子宮肌瘤相關(guān)的大量月經(jīng)出血?。
3. ?劑量與療程?
150mg每日一次?：最長使用24個月?。
200mg每日兩次?：最長使用6個月（因骨密度流失風險較高）?。
中度肝功能不全者推薦150mg/日，療程不超過6個月?。
4. ?療效數(shù)據(jù)?
Ⅲ期試驗顯示，與安慰劑相比，150mg和200mg劑量組在3個月時顯著減少經(jīng)期和非經(jīng)期疼痛（緩解率分別為46.4%和75.8%）?。
6個月時疼痛評分持續(xù)降低，疼痛在200mg組改善更明顯?。
5. ?不良反應(yīng)?
常見?：潮熱、血脂升高?。
嚴重風險?：骨礦物質(zhì)密度（BMD）降低（劑量依賴性）、妊娠早期流產(chǎn)風險?。
6. ?市場與研發(fā)?
原研藥由艾伯維（AbbVie）和Neurocrine Biosciences開發(fā)，2018年獲批?。
2025年8月，中國正大天晴首仿申請獲受理。
7. ?注意事項?
禁用于骨質(zhì)疏松癥、重度肝損害患者?。
需定期監(jiān)測骨密度和肝功能?。
如需進一步了解其化學結(jié)構(gòu)或雜質(zhì)研究，可參考相關(guān)文獻?